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Cat. Number
HMY151602
Chemical Name
单甲基奥斯他汀E (MMAE) Monomethyl auristatin E
CAS Number
474645-27-7
References

单甲基奥斯他汀E (MMAE) Monomethyl auristatin E 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用，是一种用于癌症治疗的合成细胞毒性药物。MMAE是微管干扰剂auristatin家族的一员，是一种有效的细胞毒性药物，目前正在研究其在治疗各种癌症中的潜在用途。MMAE已被发现是一种高效和选择性的微管聚合抑制剂，并已在多个临床前模型中显示出抗肿瘤活性。MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。


订购信息:

10 mg￥400
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50 mg￥690
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100 mg￥1100
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250 mg￥2000
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500 mg￥3200
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产品信息：

CAS RN474645-27-7
Product NameMonomethyl auristatin E
Molecular FormulaC39H67N5O7
Molecular Weight717.97858
IUPAC Name(2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide
InChIInChI=1S/C39H67N5O7/c1-13-25(6)34(43(10)39(49)33(24(4)5)42-38(48)32(40-9)23(2)3)30(50-11)22-31(45)44-21-17-20-29(44)36(51-12)26(7)37(47)41-27(8)35(46)28-18-15-14-16-19-28/h14-16,18-19,23-27,29-30,32-36,40,46H,13,17,20-22H2,1-12H3,(H,41,47)(H,42,48)/t25-,26+,27+,29-,30+,32-,33-,34-,35+,36+/m0/s1
InChI KeyRJACXSRFJLSJEZ-UIJRFTGLSA-N
Isomeric SMILESCC[C@H](C)[C@@H]([C@@H](CC(=O)N1CCC[C@H]1[C@@H]([C@@H](C)C(=O)N[C@H](C)[C@H](C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC
SMILESCCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(C)C(C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC
Canonical SMILESCCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(C)C(C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC
Appearancewhite solid powder
PictogramsIrritant
Purity>98% (or refer to the Certificate of Analysis)
Shelf Life>2 years if stored properly
SolubilitySoluble in DMSO, not in water
StorageDry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
SynonymsMMAE peptide
monomethyl auristatin E
monomethylauristatin E


合成方法：

由从海洋软体动物Dolabella auricularia中分离出的天然产物dolastatin 10合成。单甲基奥斯他汀E的合成包括将dolastatin 10转化为单甲基化衍生物，然后在氨基酸侧链上引入芳基。然后将所得到的化合物与反应性酯结合，用于形成所需的单甲基auristatin E分子。


科研应用：

在体内和体外环境下，对单甲基耳虫素E进行了广泛的研究。体内研究表明，在包括小鼠和人类肿瘤模型在内的多种临床前模型中，单甲基耳他汀E具有强大的抗肿瘤活性。体外研究表明，Monomethyl auristatin E是一种有效的选择性微管聚合抑制剂，并已发现抑制多种肿瘤细胞系的生长。


作用机制：

monomethyl auristatin E通过破坏细胞内的微管网络，导致细胞周期阻滞和凋亡。monmethyl auristatin E与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合成微管。这种微管网络的破坏导致细胞周期阻滞和凋亡。


生化和生理效应：

单甲基耳抑素E通过诱导细胞周期阻滞和凋亡来抑制肿瘤细胞的生长。此外，monmethyl auristatin E还被发现可诱导多种其他生化和生理作用，包括抑制细胞迁移、诱导氧化应激和抑制血管生成。


生物活性：

monmethyl auristatin E已被发现对多种肿瘤细胞系具有高度活性，包括乳腺、结肠、肺和前列腺的肿瘤细胞系。单甲基耳虫素E也被发现对某些类型的血液恶性肿瘤有活性，包括急性髓系白血病和多发性骨髓瘤。


实验室实验的优势与局限性：

单甲基奥斯他汀E在实验室实验中被广泛用于研究微管破坏机制及其对细胞周期进程和凋亡的影响。单甲基奥斯他汀E是一种高效的选择性微管聚合抑制剂，是实验室实验的理想药物。然而，单甲基耳虫素E体内半衰期较短，难以在长期实验中研究其作用。


药效学：

monomethyl auristatin E是一种高效的选择性微管聚合抑制剂，IC50值为0.1-1 nM。这种高效力使一甲基奥斯他汀E成为治疗癌症的理想药物，因为它可以在低剂量下使用以达到治疗效果。


未来方向：

单甲基耳他汀E目前正在研究其在治疗多种癌症中的潜在用途。奥斯他汀E的未来研究方向包括开发更有效和选择性的衍生物，探索与其他药物的联合治疗，以及开发新的奥斯他汀E给药系统，以提高其疗效并降低其毒性。此外，对单甲基auristatin E作用机制的进一步研究可能会导致新的治疗策略的发展，以治疗癌症。最后，对奥斯他汀E的药代动力学和药动力学的进一步研究可能会导致基于奥斯他汀的治疗更有效和更安全的给药方案的发展。
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