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Cat. Number
HAA1294
Chemical Name
SGC 0946
CAS Number
1561178-17-3
Qty 1
5mg
Qty 2
25mg
References

DOT1L是一种蛋白甲基转移酶(PMT)。它是唯一已知的甲基化组蛋白3赖氨酸79 (H3K79)的酶,在那里它催化单甲基化,二甲基化和三甲基化。正确的DOT1L功能对于许多基因的转录激活、DNA损伤修复和细胞周期调节都是必要的。

SGC 0946是由结构基因组学联盟(SGC)开发的一种有效的DOT1L抑制剂(IC50=0.3nM)。它的选择性超过其他经前治疗的100倍。它在细胞中具有活性,减少A431和MCF10A细胞中的H3K79二甲基化(ic50分别为2.6和8.8 nM)。SGC 0946是EPZ004777的溴化类似物,EPZ004777是DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸竞争性抑制剂。SGC 0946和EPZ004777都选择性地杀死混合谱系白血病(MLL)细胞,其中DOT1L通过与致癌MLL融合蛋白相互作用而异常定位。

SGC 0946是DOT1L的有效选择性抑制剂,可有效选择性地杀死含有MLL易位的细胞。SGC0946在放射性酶测定中抑制DOT1L的IC50为0.3nM,对其他hmt的选择性超过100倍。此外,SGC0946在A431细胞中有效降低H3K79二甲基化,细胞IC50为2.6nM,在MCF10A细胞中为8.8nM。


订购信息:

产品名称纯度规格
SGC 0946>99%5mg
SGC 0946>99%25mg


产品信息:

Cat No.HAA1294
CAS RN1561178-17-3
Product NameSGC 0946
Molecular FormulaC28H40BrN7O4
Molecular Weight618.58
IUPAC Name1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-5-bromopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl-propan-2-ylamino]propyl]-3-(4-tert-butylphenyl)urea
InChIInChI=1S/C28H40BrN7O4/c1-16(2)35(12-6-11-31-27(39)34-18-9-7-17(8-10-18)28(3,4)5)14-20-22(37)23(38)26(40-20)36-13-19(29)21-24(30)32-15-33-25(21)36/h7-10,13,15-16,20,22-23,26,37-38H,6,11-12,14H2,1-5H3,(H2,30,32,33)(H2,31,34,39)/t20-,22-,23-,26-/m1/s1
InChI KeyUZLAJVZJBSZSJL-VBHAUSMQSA-N
SMILESCC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O
AppearanceSolid powder
Purity>99% (or refer to the Certificate of Analysis)
Shelf Life>2 years if stored properly
SolubilitySoluble in DMSO, not in water
StorageDry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
SynonymsSGC-0946;  SGC 0946;  SGC0946.


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