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Cat. Number
HB00042
Chemical Name
盐酸埃罗替尼 Erlotinib Hydrochloride
CAS Number
183319-69-9
Mol. Formula
C284H432N84O79S7
Mol. Weight
6511.44
Appearance
白色或米白色或褐色干燥粉末,易溶于水、生理盐水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚
Application Notes
BR ,生化研究。可抑制胰蛋白酶、纤溶酶和组织及血浆中的激肽释放酶等和抑制许多丝氨酸蛋白酶。
Synonym
Aprotinin from bovine lung;Trypsin inhibitor (basic) 其他名称:抗蛋白酶肽(牛肺);蛋白酶抑制剂
Storage condition
2~8℃,保质期2年
References

盐酸厄洛替尼(EHT) Erlotinib hydrochloride是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。盐酸厄洛替尼已被用于治疗各种类型的癌症,包括非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌和转移性结直肠癌。EHT已被发现是表皮生长因子受体(EGFR)的有效抑制剂,并已在实验室和临床环境中进行了广泛的研究。


订购信息:

100 mg¥550
In-stock
500 mg¥1250
In-stock
1.5 g¥2900
In-stock


产品信息:

CAS RN183319-69-9
Product NameErlotinib hydrochloride
Molecular FormulaC₂₂H₂₃N₃O₄.HCl
Molecular Weight429.9 g/mol
IUPAC NameN-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride
InChIInChI=1S/C22H23N3O4.ClH/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22;/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25);1H
InChI KeyGTTBEUCJPZQMDZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESCOCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl
Canonical SMILESCOCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl
AppearanceWhite or off-white powder
Other CAS RN183319-69-9
PictogramsAcute Toxic; Irritant; Health Hazard; Environmental Hazard
Synonyms11C erlotinib;11C-erlotinib;358,774, CP;358774, CP;CP 358,774;CP 358774;
CP-358,774;CP-358774;CP358,774;CP358774;erlotinib;erlotinib HCl;erlotinib hydrochloride;HCl, Erlotinib;Hydrochloride, Erlotinib;N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;OSI 774;OSI-774;OSI774;Tarceva;


合成方法:

盐酸厄洛替尼的盐酸盐盐与碱如氢氧化钾或氢氧化钠在水溶液中反应合成厄洛替尼。反应通常在室温下进行,然后用旋转蒸发器过滤和浓缩得到的溶液。产物可以通过结晶分离出来。


作用机制:

厄洛替尼通过抑制EGFR的活性起作用,EGFR是一种酪氨酸激酶受体,参与细胞生长和存活的调节。通过抑制EGFR的活性,厄洛替尼能够减少癌细胞的增殖。


生化和生理效应:

盐酸厄洛替尼可抑制多种酶的活性,包括EGFR、MEK1/2、PI3K和AKT。此外,盐酸厄洛替尼已被发现抑制许多基因的表达,包括参与细胞周期调节、细胞凋亡和血管生成的基因。


体内研究:

盐酸厄洛替尼已被用于各种体内研究,以评估其治疗各种类型癌症的疗效。特别是盐酸厄洛替尼已经在非小细胞肺癌、胰腺癌和转移性结直肠癌的动物模型中进行了研究。在这些研究中,盐酸厄洛替尼在治疗动物中有效地缩小肿瘤大小并延长生存时间。


体外研究:

盐酸厄洛替尼也在体外使用细胞培养模型进行了研究。在这些研究中,盐酸厄洛替尼已被发现抑制多种癌细胞系的生长,包括来自NSCLC、胰腺癌和转移性结直肠癌的癌细胞系。此外,盐酸厄洛替尼已被发现能抑制egfr突变细胞的增殖。


生物活性:

厄洛替尼具有多种生物活性,包括抗增殖、抗血管生成、抗炎、抗转移和抗凋亡活性。此外,盐酸厄洛替尼已被发现在多种癌细胞系中诱导凋亡。


实验室实验的优势与局限性:

盐酸厄洛替尼已被发现是一种有效的EGFR抑制剂,并已被用于各种体内和体外研究。该药物吸收迅速,半衰期短,非常适合用于实验室实验。然而,这种药物并非没有局限性。盐酸厄洛替尼被发现有许多副作用,包括皮疹、腹泻、疲劳和恶心。此外,该药不适合孕妇或哺乳期妇女使用。


药效学:

盐酸厄洛替尼在胃肠道中被迅速吸收,并通过肝脏代谢。药物随后随尿液和粪便排出体外。盐酸厄洛替尼的半衰期约为4-5小时。


未来方向:

盐酸厄洛替尼在癌症治疗中的应用仍处于早期阶段,关于该药还有很多需要了解的地方。今后的研究应着眼于进一步阐明厄洛替尼的作用机制,探索其在其他类型癌症中的潜在应用。此外,还应进行进一步的研究,以开发更有效和毒性更小的药物配方。最后,进一步研究盐酸厄洛替尼与化疗或免疫治疗等其他药物联用,提高肿瘤治疗疗效的潜力。


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