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Cat. Number

HB00023

Chemical Name

厄洛替尼(CP-358774) Erlotinib

CAS Number

183321-74-6

Mol. Formula

C₂₂H₂₃N₃O₄

Mol. Weight

393.44

Qty 1

Qty 2

References

厄洛替尼Erlotinib (CP-358774) 是一种用于治疗癌症的表皮生长因子受体(EGFR)的小分子抑制剂。它是酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物的一员，是某些类型的非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗药物。厄洛替尼是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人EGFR的IC50为2nM,可降低完整肿瘤细胞的EGFR 自磷酸化，IC50为20 nM。厄洛替尼也用于治疗胰腺癌、头颈癌和其他一些类型的癌症。它通过阻断EGFR的活性起作用，EGFR是一种参与癌细胞生长和扩散的蛋白质。厄洛替尼Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。

订购信息:

100 mg	￥500	In-stock
500 mg	￥800	In-stock
5 g		询价

产品信息：

CAS RN	183321-74-6
Product Name	Erlotinib
Molecular Formula	C₂₂H₂₃N₃O₄
Molecular Weight	393.4 g/mol
IUPAC Name	N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
InChI	InChI=1S/C22H23N3O4/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25)
InChI Key	AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC
Canonical SMILES	COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC
Appearance	Powder
Other CAS RN	183321-74-6
Physical Description	Solid
Pictograms	Irritant; Health Hazard; Environmental Hazard
Solubility	Very slightly soluble (hydrochloride salt - maximal solubility of approximately 0.4 mg/mL occurs at a pH of approximately 2) In water, 14.02 mg/L at 25 °C (est) 8.91e-03 g/L
Synonyms	11C erlotinib;11C-erlotinib;358,774, CP;358774, CP;CP 358,774;CP 358774;CP-358,774; CP-358774;CP358,774;CP358774;erlotinib;erlotinib HCl;erlotinib hydrochloride; HCl, Erlotinib;Hydrochloride, Erlotinib;N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;OSI 774;OSI-774;OSI774;Tarceva;
Vapor Pressure	7.06X10-11 mm Hg at 25 °C (est)

合成方法：

厄洛替尼由两个主要组分合成，一个是喹唑啉核，一个是嘧啶核。喹唑啉核心是通过多步反应合成的，首先是苯胺和乙酰乙酸乙酯缩合形成2-氨基-3-氰基-4-甲基喹唑啉乙酯。接着是用亚硝酸钠氧化反应形成喹唑啉核心。嘧啶核是通过多步反应合成的，首先是乙酰乙酸乙酯和苯胺缩合形成2-氨基-3-氰基-4-甲基嘧啶乙酯。随后是用亚硝酸钠氧化反应形成嘧啶核。然后，两个核心通过缩合反应结合，生成厄洛替尼。

科研应用：

厄洛替尼用于体内和体外研究应用。体内应用包括在动物模型中使用厄洛替尼来研究药物对癌症生长和转移的影响。体外应用包括厄洛替尼在细胞培养系统中的应用，以研究药物对细胞增殖、迁移和其他细胞活动的影响。

作用机制：

厄洛替尼通过与厄洛替尼结合并阻断其活性而起作用。这阻止了厄洛替尼激活下游信号通路，而下游信号通路与癌细胞的生长和扩散有关。厄洛替尼还抑制新血管的生长，这对肿瘤的生长和扩散很重要。

生化和生理效应：

厄洛替尼已被证明可以抑制厄洛替尼的活性，而厄洛替尼参与了癌细胞的生长和扩散。它还被证明可以抑制新血管的生长，这对肿瘤的生长和扩散很重要。厄洛替尼也被证明可以降低与细胞增殖和存活有关的某些蛋白质的水平，如Bcl-2、VEGF和MMP-9。

体内研究：

厄洛替尼的体内研究已经在癌症动物模型中进行，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和头颈癌的小鼠模型。这些研究表明厄洛替尼在这些动物模型中可以有效抑制肿瘤的生长和转移。厄洛替尼也与吉西他滨等其他药物联合进行了研究，以证明其作为某些类型癌症的有效联合疗法的潜力。

体外研究：

厄洛替尼的体外研究已经在细胞培养系统中进行，包括来自非小细胞肺癌、胰腺癌和头颈癌的细胞系。这些研究表明厄洛替尼能有效抑制细胞增殖、迁移等细胞活动。厄洛替尼也与吉西他滨等其他药物联合进行了研究，以证明其作为某些类型癌症的有效联合疗法的潜力。

生物活性：

厄洛替尼在体内和体外研究中都显示出抑制癌细胞生长的作用。它还被证明可以抑制新血管的生长，这对肿瘤的生长和扩散很重要。厄洛替尼也被证明可以诱导癌细胞凋亡或程序性细胞死亡。

实验室实验的优势与局限性：

厄洛替尼在实验室实验中有几个优点。它是厄洛替尼的一种小分子抑制剂，已经被广泛研究和理解。它也相对容易合成，并且可以在市场上买到。然而，重要的是要注意厄洛替尼是一种强效药物，可能对人体有毒副作用，因此在实验室实验中应谨慎使用。

药效学：

厄洛替尼的药效学已被证明与厄洛替尼结合并抑制其活性。这阻止了厄洛替尼激活下游信号通路，而下游信号通路与癌细胞的生长和扩散有关。厄洛替尼还抑制新血管的生长，这对肿瘤的生长和扩散很重要。

未来方向：

厄洛替尼的研究方向包括探索其与其他药物联合治疗的潜力，如化疗和免疫治疗，用于治疗癌症。此外，还需要进一步研究厄洛替尼的生化和生理作用，并确定其作用的新靶点。此外，还需要研究厄洛替尼作为治疗其他类型癌症(如卵巢癌)的潜力。最后，需要研究确定生产厄洛替尼的新合成方法并开发该药物的新配方。

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